Фото Дротаверин
Дротаверин собой представляет миотропный спазмолитик.
Состав, форма выпуска и упаковка
Препарат Дротаверин производят нескольких фармацевтических форм:
-
В виде таблеток массой 140 мг, плоскоцилиндрические, цвет желтый с зеленоватым оттенком, присутствуют риска и фаска, допускается мраморность.
Активные вещества: в 1 таблетке – 40 мг дротаверина гидрохлорид.
Дополнительные компоненты: повидон (коллидон 25), лактозы моногидрат, стеарат магния, кросповидон (коллидон CL), тальк, крахмал картофельный.
В упаковке из картона – 1 блистер с 10 таблетками.
В упаковке из картона – 1, 2, 5 ячейковые контурные упаковки, каждая с 10 таблетками.
В упаковке из картона – 2 ячейковые контурные упаковки, каждая с 25 таблетками.
В упаковке из картона – 1 банка полимерная с 20, 50, 100 таблетками.
-
В виде таблеток, покрытых оболочкой (Дротаверин Форте).
Активные компоненты: в 1 таблетке – 80 мг дротаверина гидрохлорид.
В упаковке из картона – 2 блистера, каждый по 10 таблеток.
-
В виде раствора для инъекций.
Активные вещества: в 1 мл р-ра — 20 мг дротаверина гидлохлорида.
Дополнительные компоненты: 96% этанол, натрия дисульфит, вода д/и.
В упаковке из картона – 2, 5 контурные пластиковые упаковки, в каждой по 5 ампул, объем одной ампулы – 2 мл.
В упаковке из картона – 2,5 ячейковые контурные упаковки, в каждой по 5 ампул, объем одной ампулы – 2 мл.
В упаковке из картона – 1, 2, 5 контурные пластиковые упаковки, в каждой по 5 ампул, объем одной ампулы – 4 мл.
В пачке из картона (имеется картонная разделительная вставка) – с 5, 10, 25 ампулами, объем одной ампулы – 2 мл.
В пачке из картона (имеется картонная разделительная вставка) – с 5, 10, 25 ампулами, объем одной ампулы – 4 мл.
В коробке картонной (исключ. для стационаров) – 50, 100 упаковок контурных пластиковых, в каждой по 5 ампул, объем одной ампулы – 2 мл.
В коробке картонной (исключ. для стационаров) – 50, 100 упаковок ячейковых контурных, в каждой по 5 ампул, объем одной ампулы – 2 мл.
В коробке картонной (исключ. для стационаров) – 50, 100 упаковок контурных пластиковых, в каждой по 5 ампул, объем одной ампулы – 4 мл.
В коробке картонной (исключ. для стационаров) – 50, 100 упаковок ячейковых контурных, в каждой по 5 ампул, объем одной ампулы – 4 мл.
Фармакологическое действие
Синтетическое средство, снижающее тонус гладких мышц касательно внутренних органов и их двигательную активность, расширяющее кровеносные сосуды и содействующее при спазмах различных органов уменьшению боли. Улучшает поступление в ткани и органы кислорода. В тканях распределяется равномерно и оказывает вазодилатирующее действие.
По своим фармакологическим свойствам и химической структуре очень близок к папаверину, но Дротаверин наделен более сильным действием и к тому же более продолжительным.
Снижает поступление в гладкомышечные клетки ионизированного активного кальция за счет внутриклеточного накопления ЦАМФ и ингибирования фосфодиэстеразы.
Непосредственно на вегетативную нервную систему влияния не оказывает, в ЦНС не проникает. По причине воздействия на гладкую мускулатуру, используется в некоторых случаях (когда противопоказаны пр-ты группы холиноблокаторов (аденома ПЖ, закрытоугольная глаукома)), как спазмолитик.
Фармакокинетика
Характеризуется высокой абсорбцией, Т 1/2 — 12 мин.
Биодоступность — 100%.
Максимальной концентрации Дротаверин при пероральном приеме достигает за 45-60 минут.
Дротаверин и/или его метаболиты могут проникать сквозь плацентарный барьер в незначительных количествах. С белками плазмы крови связывание — 95-97 %, как правило, с гамма- и бета-глобулинами, альбумином, ЛПВП.
В печени метаболизируется практически полностью путем О-дезэтилирования. Непосредственно с глюкуроновой кислотой метаболиты конъюгируют довольно быстро.
T1/2- 8-10 ч. Из организма выводится практически полностью за 72 часа, почками – более 50% (в основном в виде метаболитов), посредством кишечника около 30%.
Дротаверин в моче в неизмененном виде не обнаруживается.
Показания
Основные показания Дротаверина:
-
язвенные болезни ЖКТ;
проктит;
тенезм;
пиелит;
гастродуоденит;
пилороспазм;
колики – кишечные или желчные;
почечный колит;
спастический запор;
холецистит;
постхолецистэктомический синдром;
расстройство по гиперкинетическому типу — желчного пузыря и желчевыводящей системы;
спазмы ЖКТ — в составе комбинированной терапии.
Дротаверин эффективен при:
-
дисменорее;
угрозе выкидыша;
послеродовых схватках;
преждевременных родов;
тензорной головной боли – снятие спазмов сосудов;
осуществлении инструментальных исследований, диагностических манипуляций, холецистографии.
Противопоказания
Препарат Дротаверин имеет противопоказания:
-
гиперчувствительность;
ХСН тяжелой степени;
печеночная и почечная недостаточность тяжелой формы;
кардиогенный шок;
ДГПЖ;
лактационный период;
до 3 лет (таблетки Дротаверин) ;
до 12 лет (таблетки Дротаверин Форте).
С осторожностью:
-
беременность;
закрытоугольная глаукома;
атеросклероз коронарных артерий выраженного характера;
АГ (вероятность коллапса).
Способ применения и дозировка
Схема терапии, продолжительность и дозировка назначаются по врачебному предписанию, сугубо индивидуально.
Таблетки:
-
показаны перорально, не разжевывая и не измельчая, от времени приема пищи независимо;
10-20 мг – показано детям от двух до шести лет, в сутки до двух раз;
20 мг – от шести до двенадцати лет, в сутки до двух раз;
40-80 мг – взрослым и старше двенадцати лет детям, в сутки два-три раза;
240 мг – максимальная доза в сутки.
Раствор для инъекций:
-
вводят в/м;
2-4 мл (соотв. 40-80 мг) – взрослым, в сутки от одного до трех раз.
При почечных или печеночных коликах – допускается медленное в/в введение. Следует для этого предварительно развести 2-4 мл 0,9% р-ром Na Cl .
В редких случаях при расстройствах периферического кровообращения Дротаверин вводят в/а, медленно. Старше 12 лет детям показано по 1-2 мл Дротаверина 1-3 раза в сутки. Препарат назначают женщинам при родах 2 мл в/м в начале процесса раскрытия шейки матки. Допускается повторное введение при необходимости — еще 2 мл по прошествии двух часов. Дротаверин при язвах ЖКТ показан в комплексе с прочими противоязвенными препаратами.
Передозировка
При передозировке препаратом наблюдаются следующие симптомы:
-
снижение возбудимости мышцы сердечной;
паралич дыхательного центра;
расстройство предсердно-желудочной проводимости;
остановка сердца.
Показана в качестве лечения — симптоматическая терапия.
Побочные действия
Обычно применение препарата Дротаверин переносится всеми хорошо, но в некоторых редких случаях возможны побочные явления, со стороны:
ЦНС:
-
головная боль;
нарушение бодрствования и режима сна;
головокружение;
бессонница.
Пищеварительной системы:
-
чувство тошноты;
запоры;
рвота.
ССС:
-
АГ;
ощущение сердцебиения;
аритмия;
тахикардия;
снижение АД.
Аллергические реакции:
-
сыпь на коже;
отек Квинке;
зуд;
аллергический дерматит.
Прочие:
-
чувство жара;
обморок;
отечность СО носа незначительной степени;
бронхоспазм;
излишняя потливость.
При в/в введении:
-
снижение АД;
угнетение дыхания.
Лекарственное взаимодействие
При применении препарата Дротаверин с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:
-
усиление спазмолитического эффекта дротаверина с фенобарбиталом;
снижение смазмогенной активности морфина;
усиление действия папаверина, бендазола и прочих спазмолитиков;
ослабление противопаркинсонического действия леводопы (усиление тремора и ригидности);
усиление вероятности АГ, вызываемой прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, хинидином.
Особые указания
Дротаверин при лечении язвенных болезней ЖКТ применяют в комплексе с прочими противоязвенными средствами.
При в/в введении Дротаверина больной должен иметь горизонтальное положение тела (вероятность коллапса).
Применение Дротаверина в терапевтических дозах неблагоприятного влияния на способность управлять сложными механизмами и автотранспортом не оказывает.
Аналоги препарата
Аналогами Дротаверина являются:
-
таблетки Смазмонет, Дротаверин Форте, Дротаверин МС, Но-Шпа;
р-р Дротаверин-Сти, Дротаверин-Н.С., Дроверин, Но-Шпа.
Условия хранения
Содержат Дротаверин в сухом месте, достаточно темном, при температуре не выше 25°C, недоступным для детей.
Срок годности при соблюдении всех рекомендаций к хранению:
-
таблетки – три года;
р-р – два года.
В аптечной сети Дротаверин реализуется:
-
таблетки — без предъявления рецепта врача;
р-р — по предъявлению рецепта врача.
Источник: