Дротаверин

Фото Дротаверин

Дротаверин собой представляет миотропный спазмолитик.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Дротаверин производят нескольких фармацевтических форм:

    В виде таблеток массой 140 мг, плоскоцилиндрические, цвет желтый с зеленоватым оттенком, присутствуют риска и фаска, допускается мраморность.

Активные вещества: в 1 таблетке – 40 мг дротаверина гидрохлорид.

Дополнительные компоненты: повидон (коллидон 25), лактозы моногидрат, стеарат магния, кросповидон (коллидон CL), тальк, крахмал картофельный.

В упаковке из картона – 1 блистер с 10 таблетками.

В упаковке из картона – 1, 2, 5 ячейковые контурные упаковки, каждая с 10 таблетками.

В упаковке из картона – 2 ячейковые контурные упаковки, каждая с 25 таблетками.

В упаковке из картона – 1 банка полимерная с 20, 50, 100 таблетками.

    В виде таблеток, покрытых оболочкой (Дротаверин Форте).

Активные компоненты: в 1 таблетке – 80 мг дротаверина гидрохлорид.

В упаковке из картона – 2 блистера, каждый по 10 таблеток.

    В виде раствора для инъекций.

Активные вещества: в 1 мл р-ра — 20 мг дротаверина гидлохлорида.

Дополнительные компоненты: 96% этанол, натрия дисульфит, вода д/и.

В упаковке из картона – 2, 5 контурные пластиковые упаковки, в каждой по 5 ампул, объем одной ампулы – 2 мл.

В упаковке из картона – 2,5 ячейковые контурные упаковки, в каждой по 5 ампул, объем одной ампулы – 2 мл.

В упаковке из картона – 1, 2, 5 контурные пластиковые упаковки, в каждой по 5 ампул, объем одной ампулы – 4 мл.

В пачке из картона (имеется картонная разделительная вставка) – с 5, 10, 25 ампулами, объем одной ампулы – 2 мл.

В пачке из картона (имеется картонная разделительная вставка) – с 5, 10, 25 ампулами, объем одной ампулы – 4 мл.

В коробке картонной (исключ. для стационаров) – 50, 100 упаковок контурных пластиковых, в каждой по 5 ампул, объем одной ампулы – 2 мл.

В коробке картонной (исключ. для стационаров) – 50, 100 упаковок ячейковых контурных, в каждой по 5 ампул, объем одной ампулы – 2 мл.

В коробке картонной (исключ. для стационаров) – 50, 100 упаковок контурных пластиковых, в каждой по 5 ампул, объем одной ампулы – 4 мл.

В коробке картонной (исключ. для стационаров) – 50, 100 упаковок ячейковых контурных, в каждой по 5 ампул, объем одной ампулы – 4 мл.

Фармакологическое действие

Синтетическое средство, снижающее тонус гладких мышц касательно внутренних органов и их двигательную активность, расширяющее кровеносные сосуды и содействующее при спазмах различных органов уменьшению боли. Улучшает поступление в ткани и органы кислорода. В тканях распределяется равномерно и оказывает вазодилатирующее действие.

По своим фармакологическим свойствам и химической структуре очень близок к папаверину, но Дротаверин наделен более сильным действием и к тому же более продолжительным.

Снижает поступление в гладкомышечные клетки ионизированного активного кальция за счет внутриклеточного накопления ЦАМФ и ингибирования фосфодиэстеразы.

Непосредственно на вегетативную нервную систему влияния не оказывает, в ЦНС не проникает. По причине воздействия на гладкую мускулатуру, используется в некоторых случаях (когда противопоказаны пр-ты группы холиноблокаторов (аденома ПЖ, закрытоугольная глаукома)), как спазмолитик.

Фармакокинетика

Характеризуется высокой абсорбцией, Т 1/2 — 12 мин.

Биодоступность — 100%.

Максимальной концентрации Дротаверин при пероральном приеме достигает за 45-60 минут.

Дротаверин и/или его метаболиты могут проникать сквозь плацентарный барьер в незначительных количествах. С белками плазмы крови связывание — 95-97 %, как правило, с гамма- и бета-глобулинами, альбумином, ЛПВП.

В печени метаболизируется практически полностью путем О-дезэтилирования. Непосредственно с глюкуроновой кислотой метаболиты конъюгируют довольно быстро.

T1/2- 8-10 ч. Из организма выводится практически полностью за 72 часа, почками – более 50% (в основном в виде метаболитов), посредством кишечника около 30%.

Дротаверин в моче в неизмененном виде не обнаруживается.

Показания

Основные показания Дротаверина:

    язвенные болезни ЖКТ;
    проктит;
    тенезм;
    пиелит;
    гастродуоденит;
    пилороспазм;
    колики – кишечные или желчные;
    почечный колит;
    спастический запор;
    холецистит;
    постхолецистэктомический синдром;
    расстройство по гиперкинетическому типу — желчного пузыря и желчевыводящей системы;
    спазмы ЖКТ — в составе комбинированной терапии.

Дротаверин эффективен при:

    дисменорее;
    угрозе выкидыша;
    послеродовых схватках;
    преждевременных родов;
    тензорной головной боли – снятие спазмов сосудов;
    осуществлении инструментальных исследований, диагностических манипуляций, холецистографии.

Противопоказания

Препарат Дротаверин имеет противопоказания:

    гиперчувствительность;
    ХСН тяжелой степени;
    печеночная и почечная недостаточность тяжелой формы;
    кардиогенный шок;
    ДГПЖ;
    лактационный период;
    до 3 лет (таблетки Дротаверин) ;
    до 12 лет (таблетки Дротаверин Форте).

С осторожностью:

    беременность;
    закрытоугольная глаукома;
    атеросклероз коронарных артерий выраженного характера;
    АГ (вероятность коллапса).

Способ применения и дозировка

Схема терапии, продолжительность и дозировка назначаются по врачебному предписанию, сугубо индивидуально.

Таблетки:

    показаны перорально, не разжевывая и не измельчая, от времени приема пищи независимо;
    10-20 мг – показано детям от двух до шести лет, в сутки до двух раз;
    20 мг – от шести до двенадцати лет, в сутки до двух раз;
    40-80 мг – взрослым и старше двенадцати лет детям, в сутки два-три раза;
    240 мг – максимальная доза в сутки.

Раствор для инъекций:

    вводят в/м;
    2-4 мл (соотв. 40-80 мг) – взрослым, в сутки от одного до трех раз.

При почечных или печеночных коликах – допускается медленное в/в введение. Следует для этого предварительно развести 2-4 мл 0,9% р-ром Na Cl .

В редких случаях при расстройствах периферического кровообращения Дротаверин вводят в/а, медленно. Старше 12 лет детям показано по 1-2 мл Дротаверина 1-3 раза в сутки. Препарат назначают женщинам при родах 2 мл в/м в начале процесса раскрытия шейки матки. Допускается повторное введение при необходимости — еще 2 мл по прошествии двух часов. Дротаверин при язвах ЖКТ показан в комплексе с прочими противоязвенными препаратами.

Передозировка

При передозировке препаратом наблюдаются следующие симптомы:

    снижение возбудимости мышцы сердечной;
    паралич дыхательного центра;
    расстройство предсердно-желудочной проводимости;
    остановка сердца.

Показана в качестве лечения — симптоматическая терапия.

Побочные действия

Обычно применение препарата Дротаверин переносится всеми хорошо, но в некоторых редких случаях возможны побочные явления, со стороны:

ЦНС:

    головная боль;
    нарушение бодрствования и режима сна;
    головокружение;
    бессонница.

Пищеварительной системы:

    чувство тошноты;
    запоры;
    рвота.

ССС:

    АГ;
    ощущение сердцебиения;
    аритмия;
    тахикардия;
    снижение АД.

Аллергические реакции:

    сыпь на коже;
    отек Квинке;
    зуд;
    аллергический дерматит.

Прочие:

    чувство жара;
    обморок;
    отечность СО носа незначительной степени;
    бронхоспазм;
    излишняя потливость.

При в/в введении:

    снижение АД;
    угнетение дыхания.

Лекарственное взаимодействие

При применении препарата Дротаверин с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:

    усиление спазмолитического эффекта дротаверина с фенобарбиталом;
    снижение смазмогенной активности морфина;
    усиление действия папаверина, бендазола и прочих спазмолитиков;
    ослабление противопаркинсонического действия леводопы (усиление тремора и ригидности);
    усиление вероятности АГ, вызываемой прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, хинидином.

Особые указания

Дротаверин при лечении язвенных болезней ЖКТ применяют в комплексе с прочими противоязвенными средствами.

При в/в введении Дротаверина больной должен иметь горизонтальное положение тела (вероятность коллапса).

Применение Дротаверина в терапевтических дозах неблагоприятного влияния на способность управлять сложными механизмами и автотранспортом не оказывает.

Аналоги препарата

Аналогами Дротаверина являются:

    таблетки Смазмонет, Дротаверин Форте, Дротаверин МС, Но-Шпа;
    р-р Дротаверин-Сти, Дротаверин-Н.С., Дроверин, Но-Шпа.

Условия хранения

Содержат Дротаверин в сухом месте, достаточно темном, при температуре не выше 25°C, недоступным для детей.

Срок годности при соблюдении всех рекомендаций к хранению:

    таблетки – три года;
    р-р – два года.

В аптечной сети Дротаверин реализуется:

    таблетки — без предъявления рецепта врача;
    р-р — по предъявлению рецепта врача.

Источник: nebolet.com

Домашний доктор