Карбамазепин

Фото Карбамазепин

Карбамазепин – фармакологический препарат, обладающий психотропным и противоэлептическим воздействием на организм человека.

Форма выпуска и состав

Карбамазепин выпускается в форме таблеток, расфасованных по ячейковым блистерам в объеме по 10, 15 или 25 штук. Картонная пачка может содержать в себе от 1 до 5 блистеров. Также таблетки могут расфасовываться по пластиковым банкам в объемах по 20, 30, 40, 50 или 100 штук. Но в этом случае, картонная пачка содержит один флакон.

Химический состав одной таблетки Карбамазепина:

одноименное активное действующее вещество – карбамазепин, 200 мг;

И вспомогательные компоненты:

тальк – 3,1 мг;
коллоидный диоксид кремния (аэросил) – 0,96 мг;
повидон К30 – 14,4 мг;
картофельный крахмал – 96,64 мг;
полисорбат 80 – 1,6 мг;
стеарат магния – 3,1 мг.

Показания к применению

Основными показаниями для применения данного препарата являются такие заболевания: эпилепсия, полиурия, полидипсия и фазнопротекающие аффективные нарушения. Кроме этого, препарат проявляет свою эффективность в случаях;

болевого синдрома на фоне диабетической полинейропатии,
невралгии тройничного нерва на фоне рассеянного склероза;
идиопатической невралгии тройничного нерва;
алкогольного абстинентного синдрома;
идиопатической языкоглоточной невралгии;
аффективных расстройств.

В случаях эпилепсии данный препарат применяется кроме вялых и миоклонических припадков и абсансов, при вторичной и первичной генерализованной форме приступов, которые сопровождаются тонико-клоническими судорогами, при парциальных приступах, у которых сложная или простая симптоматика, при смешанных формах приступов. Карбамазепин при эпилепсии применяется в качестве монотерапии или же в комбинации с другими противосудорожными препаратами.

При фазнопротекающих аффективных нарушениях данный препарат применяется и в случаях шизоаффективных нарушениях и маниакально-депрессивном психозе, и для терапии, и в качестве профилактики развития данных состояний.

Противопоказания

К противопоказаниям для назначения и применения данного препарата относятся следующие состояния и заболевания:

Атриовентрикулярная блокада;
Порфирия в острой перемежающейся форме, включая все указания на нее в анамнезе;
Совместное применение данного препарата с ингибиторами моноаминоксидазы и в первые две недели после их отмены;

Периоды беременности и грудного вскармливания;
Индивидуальная гиперчувствительность к карбамазепину, трициклическим антидепрессантам (поскольку в химическом соотношении они сходны с активным веществом данного препарата) или любому другому вспомогательному веществу в составе лекарства.

Карбамазепин требует высокой осторожности в случаях одновременного приема его с алкоголем, в пожилом возрасте пациента и пациентам, со следующими диагнозами:

ярко выраженная сердечная недостаточность;
гипонатриемия разведения;
повышенное внутриглазное давление;
в анамнезе указания на угнетение костномозгового кроветворения, которое происходит на фоне приема фармакологических средств;
гиперплазия предстательной железы;
печеночная недостаточность;
хроническая почечная недостаточность.

Способ применения и дозировка

Таблетки Карбамазепина принимают внутрь, глотают целиком и запивают небольшим количеством воды. Прием таблеток препарата не зависит от времени приема пищи.

При возможности данный препарат назначают как монотерапию в случаях эжпилепсии. Начинают прием таблеток с минимальной суточной дозировки, а затем постепенно ее увеличивают до оптимального уровня.

В случае проведения противоэпилептической терапии Карбамазепин подключают у ней постепенно, дозируя его в прямой зависимости от показаний и дозировок применяемых одновременно препаратов.

Начальная дозировка для взрослых пациентов составляет 100-200 мг по одному-два раза в сутки. В случае необходимости постепенно можно увеличивать дозировку, пока не будет достигнут оптимальный ее размер (до получения видимого терапевтического эффекта). Как правило, увеличение дозировки до 400 мг три раза в сутки дает положительный результат, и большего подъема не требует. Максимальная суточная дозировка в данном случае составляет 1600-2000 мг.

В детском возрасте данный препарат назначается в следующем режиме дозирования:

детям до 5 лет – начальная суточная дозировка составляет 20-60 мг, через сутки доза может быть увеличена до 40-80 мг в сутки;
детям в возрасте старше 5 лет начальная суточная дозировка составляет 100 мг, каждые семь дней ее можно увеличивать на 100 мг.

Поддерживающая детская дозировка составляет 10-20 мг на каждый кг массы тела ребенка деленная на два – три приема. Для более точного дозирования препарата для детей младше 5 лет применяются жидкие его формы.

При невралгии тройничного нерва дозировка препарата будет следующей: в первый день по 200-400 мг в сутки, постепенное увеличение ее будет до исчезновения болевого синдрома, но не более, чем на 200 мг в сутки. После этого дозировка снижается до минимально эффективной.

При болевом синдроме нейрогенного генеза в первый день препарат дают два раза в дозировке по 100 мг, затем ее увеличивают пока не пройдет болевой синдром, но не более, чем на 200 мг в сутки (увеличивать дозу можно каждые 12 часов на 100 мг). Затем дозировку можно снизить до поддерживающей, которая составляет 200-1200 мг в три-четыре приема.

При диабетической невропатии, которая сопровождается болевым синдромом средняя дозировка Карбамазепина будет составлять 200 мг 3-4 раза в сутки. А в качестве профилактики рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов дозировка препарата будет 200 мг 2-3 раза в сутки. В детском возрасте дозировки будут напрямую зависеть от веса и возраста ребенка.

При несахарном диабете средняя дозировка для взрослых составляет 200 мг 2-3 раза в сутки, для детей – в зависимости от возраста и массы тела ребенка.

При синдроме алкогольной абстиненции средняя дозировка препарата составляет 200 мг трижды в сутки, а в случаях тяжелого течения заболевания разовая дозировка может быть увеличена вдвое.

При острых формах маниакальных состояний и биполярных аффективных расстройствах суточная дозировка будет составлять 400-1600 мг, то есть по 400-600 мг на разовый прием. В случае острого течения заболевания дозировка может быть быстро увеличена.

Пациентам в пожилом возрасте или с повышенным уровнем чувствительности данный препарат назначается в начальной дозировке равной 100 мг дважды в сутки.

Побочные действия

Карбамазепин может вызывать целый ряд самых разных побочных эффектов, которые будут проявляться со стороны разных органов и систем. К таковым будут относиться:

со стороны центральной нервной системы: атаксия, головокружение, общая слабость, сонливое состояние, головные боли, глазодвигательные нарушения, парез аккомодации, нистагм, тик, тремор, дискинезия орофациальная, периферический неврит, парез, дизартрия, хореоатетоидные расстройства, парестезии, мышечная слабость;
со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения внутрисердечной проводимости, развитие или усугубление застойной сердечной недостаточности, брадикардия, коллапс, аритмия, понижение или повышение артериального давления, атриовентрикулярная блокада с обмороками, тромбоэмболический синдром, обострение ишемической болезни сердца (в том числе учащение или появление приступов стенокардии), тромбофлебит;
со стороны системы пищеварения: сухость в ротовой полости, тошнота, запор, рвота, диарея, болезненные ощущения в области живота, панкреатит, глоссит, стоматит;
со стороны мочеполовой системы: нарушение почечной функциональности, например, гематурия, альбуминурия, олигурия, азотемия или повышение мочевины, почечная недостаточность, задержка мочи, интерстициальный нефрит, расстройства половой функции, импотенция, учащенное мочеиспускание;
со стороны эндокринной системы и обмена веществ: увеличение массы тела, отечность, понижение уровня L-тироксина (свободного Т4, ТЗ) и повышение уровня тиреотропного гормона (как правило, клиническими проявлениями не сопровождается), гипонатриемия, остеомаляция, увеличение уровня пролактина (возможно одновременно с развитием галактореи и гинекомастии), гипертриглицеридемия, нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (понижение концентрации 25-ОН-холекальциферола и ионизированной формы кальция в плазме крови), гиперхолестеринемия;
со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, судороги;
со стороны печени: повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (без клинического значения), гепатит разного типа (гранулематозный, смешанного, холестатического или паренхиматозного гепатоцеллюлярного типа), печеночная недостаточность, повышение активности щелочной фосфатазы и «печеночных» трансаминаз;
со стороны органов кроветворения: лейкопения, эозинофилия, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лимфаденопатия, агранулоцитоз, истинная эритроцитарная аплазия, острая перемежающаяся порфирия, гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия, ретикулоцитоз;
со стороны органов чувств: помутнение хрусталика, изменения восприятия высоты звука, конъюнктивит, нарушения вкусовых ощущений, гипо- или гиперакузия;
со стороны психической системы: галлюцинации, депрессия, беспокойство, потеря аппетита, возбуждение, дезориентация, агрессивное поведение, активация психоза;
со стороны иммунной системы в виде аллергических реакций: эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, волчаночноподобный синдром, эпидермальный токсический некролиз, узловатая и мультиформная эритема, фоточувствительность, эритродермия, реже — мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа, сопровождающиеся васкулитом, лимфаденопатией, эозинофилией, лихорадкой, кожными высыпаниями, лейкопенией, измененными показателями функции печени и гепатоспленомегалией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями. Все вышеуказанные прявления могут отмечаться как каждая в отдельности, так и в разных комбинациях. Кроме того, не исключается вовлечение и других органов, к примеру, почек, миокарда, легких, толстого кишечника и поджелудочной железы.

Крайне редко может проявляться и развиваться: ангионевротический отек, асептический менингит с миоклонусом, реакции гиперчувствительности легких, сопровождающаяся лихорадкой, одышкой, пневмонией или пневмонитом анафилактическая реакция;

прочие признаки: нарушения пигментации кожи, акне, повышенное потоотделение, алопеция, пурпура.

Особые указания

Прежде чем начинать применять в терапевтических или профилактических целях данный препарат очень важно провести следующие исследования: анализ мочи пациента, крови, в том числе провести подсчет тромбоцитов и ретикулоцитов, определить уровень железа, концентрацию мочевины и электролитов в кровяной сыворотке. Все эти показатели в дальнейшем необходимо контролировать еженедельно в течение первого месяца терапии, а затем ежемесячно до конца курса лечения или на протяжении всей профилактики.

При повышенном внутриглазном давлении у пациента необходимо его контролировать на протяжении всей терапии, проводимой с помощью Карбамазепина.

В случае развития прогрессирующей лейкопении, с клинической симптоматикой инфекционного заболевания или без нее, прием данного препарата необходимо прекратить. Но, непрогрессирующая лейкопения асимптоматического характера отмены препарата не требует.

Осторожность во время терапии необходимо соблюдать при вождении автотранспорта и выполнении прочих потенциально опасных видов деятельности, которые требуют высокой концентрации внимания или быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Карбамазепин в сочетании с другими лекарственными препаратами вступает во взаимодействие. Проявления этого взаимодействия могут быть разными:

с ингибиторами CYP3A4: повышается концентрация карбамазепина в плазме крови пациента;

с макролидами, азолами, лоратадином, терфенадином, изониазидом, пропоксифеном, грейпфрутовым соком, с терапией ВИЧ ингибиторами вирусной протеазы, декстропропоксифеном, фелодипином, верапамилом, делтиаземом, флуокситином, вилоксазином, флувоксамином, циметидином, цетазоламидом, даназолом, дезипрамином, никотинамидом (только в высоких дозах у взрослых пациентов): происходит повышение уровня концентрации в плазме крови карбамазепина;
с фенсуксимидом, примидоном, метсуксимидом, цисплатином, доксорубицином, вальпроевоой кислотой, фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, фелбаматом, теофиллином, окскарбазепином, клоназепамом, вальпромидом, и растительными препаратами с содержанием зверобоя продырявленного происходит снижение уровня концентрации карбамазепина в плазме крови;
с примидлоном и вальпроевой кислотой вытесняется карбамазепин из связей с белками плазмы, повышается концентрация фармакологически активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида;
с изотретиноином изменяется биодоступность или клиренс карбамазепина, а потому следует контролировать уровень концентрации его в плазме крови регулярно;
с глюкокортикостероидами, вальпроевой кислотой, алпрозолом, клоназепамом, доксициклином, пероральными препаратами с содержанием прогестерона или эстрогенов (необходимо подобрать альтернативные методы контрацепции), галоперидолом, теофиллино, пероральными антикоагулянтами, трициклическими антидепрессантами, топираматом, фелбаматом, циклоспорином, метадоном, ламотриджином, клозапином, тиагабином, окскарбазепином, мидазоламом, итраконазолом, ингибиторами протеаз, которые применяются при лечении ВИЧ-инфекции, блокаторами кальциевых каналов, празиквантелом, трамадолом, рисперидоном, олазапином, левотироксином, ципразидоном: происходит снижение их концентрации в плазме, уменьшение или даже полное нивелирование их эффектов, а потому возможно потребуется коррекция применяемых дозировок;
с фенитоином: резко повышается или снижается уровень его активного вещества в плазме крови;
с мефенитоином: редко, но может повышаться его концентрация в плазме крови;
с парацетамолом: повышаетс уровень риска его токсического влияния на печень, и снижается его терапевтическая эффективность;
с фенотиазином, тиоксантенами, галоперидолом, клозапином, трициклическими антидепрессантами, мапротилином, пимозидом, молиндоном: усиливается угнетающее воздействие на центральную нервную систему, и ослабляется противосудорожный эффект карбамазепина;
с диуретиками: может развиться гипонатриемия, сопровождающаяся клиническими проявлениями;
с этанолом: снижается уровень его переносимости;
с непрямыми коагулянтами, гормональными контрацептивами, фолиевой кислотой: ускоряется процесс метаболизма;
со средствами ощей анестезии: ускоряется процесс метаболизма, сопровождающийся высоким уровнем риска развития гепатотоксичных эффектов;
с изониазидом: усиливается его гепатотоксичное воздействие;
с метоксифлураном: усиливается процесс образования нефротоксичных метаболитов.

Сроки и условия хранения

Хранить данный препарат необходимо в затемненном, недоступном для влаги и детей месте, при комнатной температуре. Срок хранения Карбамазепина составляют 2 года от даты выпуска его с производства. По истечению данного срока препарат использовать нельзя.

Источник: nebolet.com