Логест

Фото Логест

Логест представляет собой пероральный монофазный контрацептив.

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат Логест выпускают нескольких фармацевтических форм:

В виде таблеток, покрытые сверху белого цвета оболочкой, форма круглая.

Действующие вещества: в 1 таблетке – 20 мкг этинилэстрадиола, 75 мкг гестодена.

Дополнительные компоненты: моногидрат лактозы, крахмал кукурузный, стеарат магния, макрогол 6000, поливидон 25000, тальк, поливидон 700000, сахароза, кальция карбонат, воск горный гликолиевый.

В упаковке из картона – 1,3 блистера с 21 таблетками в каждом.

В виде драже, круглой формы, цвет белый.

Действующие вещества: в 1 драже — 20 мкг этинилэстрадиола, 75 мкг гестодена.

Дополнительные компоненты: моногидрат лактозы, крахмал кукурузный, стеарат магния, макрогол 6000, поливидон 25000, тальк, поливидон 700000, сахароза, кальция карбонат, воск горный гликолиевый.

В упаковке из картона – 1,3 блистера с 21 драже в каждом.

Фармакологическое действие

Комбинированный монофазный низкодозированный пероральный контрацептивный эстроген-гестагенный пр-рат.

Угнетает своим действием секрецию гонадотропных гормонов гипофиза, существенно блокирует созревание фолликулов и противодействует овуляционному процессу.

Повышает вязкость цервикальной (жидкости) слизи, что в значительной степени затрудняет инфильтрацию сперматозоидов в матку.

Менструальный цикл при использовании Логеста становится более регулярным, реже отмечаются болезненные менструации, также существенно уменьшается интенсивность выделений, вследствие чего снижается вероятность железодефицитной анемии.

Имеются данные, что при использовании Логеста снижается также вероятность рака эндометрия и яичников.

Индекс Перля при правильном применении составляет < 1, в противном случае либо при пропуске таблеток возможно возрастание индекса Перля.

Фармакокинетика

Гестоден

Всасывание

Гестоден с момента перорального приема драже абсорбируется из ЖКТ быстро и полностью. Cmaxгестодена фиксируется спустя час (непосред. 3,5 нг/мл). Биодоступность — 99%.

Распределение

Около 69% гестодена связывается с ГСПС, также связывается и с альбумином. В сыворотке крови в свободном виде находится лишь 1,3 % общей концентрации. Накопление гестодена непосредственно в сыворотке крови наблюдается при ежедневном приеме, при этом во 2-ой половине цикла средний уровень гестодена в четыре раза выше, чем в начале приема. Vd– 0,7 л/кг.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется гестоден почти полностью. Клиренс из сыворотки — 0,8 мл/мин/кг.

У гестодена фармакокинетика двухфазная. Для терминальной фазы T1/2- около 12 ч.

Из организма гестоден выводится исключительно в виде метаболитов. Из сыворотки скорость метаболического клиренса – 0,8 мл/мин/кг. Выводятся метаболиты посредством почек и через кишечник в пропорции 6:4. T1/2метаболитов гестодена — 24 ч.

Этинилэстрадиол

Всасывание

Этинилэстрадиол с момента перорального приема абсорбируется из ЖКТ быстро и полностью.

Cmax этинилэстрадиола фиксируется спустя 1,7 ч и составл. 65 пг/мл.

Биодоступность — примерно 45% и характеризуется индивидуальной вариабельностью.

Распределение

Спустя 5-6 дней постоянного применения достигается равновесное состояние.

Cssпри этом, после однократного приема, концентрацию этинилэстрадиола превышает на 40-60%. С белками плазмы связывание этинилэстрадиола — более 90%. Vd- 5 л/кг.

Выделяется непосредственно с грудным молоком около 0,02% дозы суточной этинилэстрадиола.

Метаболизм и выведение

Этинилэстрадиол в организме биотрансформируется. Выводится непосредственно в виде метаболитов посредством мочи и желчи в пропорции 4:6. T1/2– в пределах 24 ч.

Показания

Основные показания препарата Логест:

— пероральная контрацепция.

Противопоказания

Логест имеет противопоказания:

В анамнезе или настоящее время:

предшествующие тромбозу состояния (в т.ч. стенокардия, ТИА);
тромбоэмболии и тромбозы (непосред. артериальные и венозные), цереброваскулярные нарушения;
мигрень, протекающая с очаговыми неврологическими признаками;
панкреатит с гипертриглицеридемией выраженного характера;
злокачественные и доброкачественные опухоли печени.

Другие:

гиперчувствительность;
сахарный диабет с осложнениями сосудистого характера;
печеночная недостаточность и возможные заболевания печени тяжелой степени (непосред. до нормализации печеночных тестов);
неясного генеза кровотечение из влагалища;
присутствие множественных или выраженных факторов вероятности артериального или венозного тромбоза;
злокачественные гормонозависимые новообразования, выявленные или подозрение на них (МЖ или половых органов, в т.ч.);
беременность либо на нее подозрение;
лактационный период;
преклонный возраст.

С осторожностью:

заболевания печени;
гипертриглицеридемия;
факторы вероятности тромбоза и тромбоэмболии: ИМ, расстройство в молодом возрасте у кого-либо из близких родственников мозгового кровообращения, АГ, дислипопротеинемия, ожирение, заболевания сердечных клапанов, длительная иммобилизация, расстройство сердечного ритма, обширная травма, мигрень, протекающая без очаговой неврологической симптоматики, серьезные хирургические вмешательства;
заболевания, при которых фиксируются расстройства периферического кровообращения, болезнь Крона, сахарный диабет, без каких-либо сосудистых осложнений, НЯК, СКВ, серповидно-клеточная анемия, гсмолитико-уремический синдром, флебит поверхностных вен;
заболевания, возникшие или усугубившиеся впервые при беременности либо на фоне предыдущего использования непосредственно половых гормонов (холестаз, желтуха, отосклероз, протекающий с ухудшением слуха, хорея Сиденгама, заболевания желчного пузыря, герпес беременных);
экзогенные эстрогены у женщин при ангионевротическом отеке наследственного характера могут спровоцировать либо усилить его симптомы.

Дозировка и способ применения

Логест показан перорально, запивая водой в достаточном количестве.

Рекомендованный режим дозирования в сутки:

на протяжении 21 дня по 1 драже или таблетке – в одно и то же определенное время;
прием пр-рата начинают непосредственно в 1-й день цикла из ячейки, отмеченной соответств. днем недели;
семидневный перерыв осуществляют после завершения приема 21 драже, в данный период наблюдается менструальноподобное кровотечение;
после семидневного перерыва начинают прием очередной упаковки;
при переходе с пероральных комбинированных контрацептивовначать рекомендуется на следующий день с момента последнего приема активного драже непосредственно из упаковки предыдущей, но не позже следующего дня после завершения семидневного перерыва в приеме (21 драже) или с момента последнего приема неактивного драже (28 драже).

При использовании контрацептивов, содержащих исключительно гестаген («мини-пили»), на Логест можно переходить в любой день (без соблюдения перерыва).

При инъекционных формах контрацептивов, содержащих исключительно гестаген, принимать Логест начинают со дня, когда предполагается следующая инъекция.

При переходе непосредственно с имплантатов – в день его извлечения.

В первые 7 дней приема драже или таблеток, буквально во всех случаях, рекомендуется прибегнуть к использованию ДБМК.

Послеосуществления аборта непосредственно в I триместре беременности начинать прием пр-та возможно немедленно, и в дополнительных мерах контрацепции при этом нет необходимости.

Послеродов или проведении аборта во II тр-стре беременностиприем пр-та начинают, как правило, на 21-28 день. Если позднее начать прием драже или таблеток, то следует в первые 7 дней прибегнуть к ДБМК.

В случае половой жизни между абортом или родами и началом использования Логеста, важно исключить беременность или непосредственно дождаться первой менструации.

При пропуске драже или таблетки в привычное время или по прошествии менее 12 часов с момента определенного времени приема — контрацептивное действие Логеста все еще продолжается, то в подобном случае, принять пропущенное драже следует, как можно скорее, в определенное время. Следовательно, прием двух драже в сутки вполне возможен.

Если прошло более двенадцати часов с момента установленного времени — пропущенное драже следует незамедлительно, далее курс продолжают как обычно. В данном случае в последующие семь дней необходимы ДБМК, поскольку ослабевает контрацептивное действие Логеста.

Прием Логеста начинается из следующей упаковки без соблюдения перерыва, если в упаковке – менее 7 драже или таблеток.

Назначение препарата Логест осуществляется исключительно врачом.

Передозировка

На данный момент нет сведения о серьезных нарушениях при передозировке.

При передозировке фиксируются следующие симптомы:

чувство тошноты;
метроррагия;
рвота;
кровянистые мажущие выделения.

Специфического антидота на сегодняшний момент нет, показана симптоматическая терапия.

Побочные действия

При применении препарата Логест вероятны следующие побочные явления, со стороны:

Половая система:

Изредко:

межменструальные кровянистые выделения (непосред. в первые несколько месяцев применения Логеста);
изменение секреции влагалищной.

ЦНС:

Изредко:

боль головная;
снижение настроения;
мигрень.

Система пищеварения:

Изредко:

чувство тошноты;
диарея;
боль в животе;
рвота.

Эндокринная система:

Изредко:

снижение/повышение либидо;
изменение веса;
ощущение напряжения и увеличение МЖ.

Органов зрения:

Редко:

переносимость контактных линз довольно плохая.

Иммунной системы:

В редких случаях:

гиперчувствительность.

Кожи и подкожной ткани:

Изредко:

крапивница;
сыпь.

В редких случаях:

эритема — мультиформная и узловатая.

Прочие:

задержка в организме жидкости.

Лекарственное взаимодействие

При приеме препарата Логест одновременно с прочими лекарственными пр-ратами наблюдается:

прорывные кровотечения и/или снижение противозачаточной эффективности пероральных контрацептивов при сопутствующей терапии прочими лекарственными пр-ратами, необходимы в данный период дополнительные методы контрацепции;
снижение эффективности Логеста с карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, НПВС, гризеофульвином, тетрациклинами, ампициллином, рифампицином;
снижение контрацептивного эффекта Логеста с рифампицином, необходимы в течение четырех недель с момента окончания применения антибиотика дополнительные методы контрацепции.

Особые указания

Пациентке до начала использования Логеста рекомендуется пройти полное гинекологическое и общемедицинское обследование, исключить беременность и расстройства процесса свертывания крови.

Вероятность артериальных тромбозов возрастает при курении и на фоне приема препарата женщинами после 35 лет.

При АГ, ожирении, дислипопротеинемии, отягощенном семейном анамнезе, заболеваниях сердечных клапанов, при фибрилляции предсердий — вероятность тромбозов значительно повышена.

Применение препарата по причине вероятности тромбообразования рекомендуется прекратить за шесть недель до показанной плановой хирургической операции и во время длительной иммобилизации, возобновляют спустя две недели после завершения иммобилизации.

При отеках и болях непосредственно по ходу вен в нижних конечностях, чувстве тяжести или сдавления в груди и острых болях, внезапной одышке прием драже или таблеток следует немедленно прекратить и осуществить необходимые обследования для выявления вероятного тромбоза или тромбоэмболии.

Изменение обычного менструального цикла, ректальной температуры, свойств цервикальной слизи — вполне возможно на фоне использования гормональных контрацептивов.

При сильных болях внизу живота, мигрени, непрерывном кожном зуде, сильных головных болях, депрессии в тяжелой форме, значительного повышения АД, внезапного изменения слуха, речи или зрительного восприятия, учащения судорог Логест следует отменить и провести соответствующее дополнительное обследование.

Контрацептивный эффект пр-рата может снижаться, если в течение трех-четырех часов с момента его приема наблюдаются – диарея или рвота. Прием Логеста в подобных случаях, как правило, продолжают, используя одновременно негормональные дополнительные методы контрацепции.

Пациенткам при возникновении хлоазмы необходимо избегать в период применения препарата пребывания на солнце.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Логест являются: таблетки Фемоден, Линдинет 30, Линдинет 20, Гестарелла.

Самостоятельно принимать аналоги Логест нельзя, перед их использованием необходима консультация врача.

Условия хранения

Логест содержат в месте, недоступном для детей, достаточно темном, прохладном и сухом, при температуре хранения:

драже – при комнатной температуре;
таблетки — до 25°С.

Период годности, придерживаясь оговоренных инструкцией требований к хранению:

драже – 4 года;
таблетки – 3 года.

В сети аптек Логест реализуется по предъявлению рецепта врача.

Источник: nebolet.com