Симвастатин

Фото Симвастатин

Симвастатин представляет собой гиполипидемическое
лекарственное средство.

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат Симвастатин выпускают:

    В виде таблеток, двояковыпуклые, круглые, покрытые сверху
    оболочкой белого цвета, на одной из сторон риска.

Активные вещества: в 1 таблетке – 10 мг симвастатина.

Вспомогательные компоненты: бутилгидроксианизол, прежелатинизированный
крахмал, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза.

Состав оболочки:тальк, титана диоксид (Е171), гипромеллоза,
гипролоза.

В пачке из картона – 2 блистера каждый по 10 таблеток.

    В виде таблеток, двояковыпуклые, круглые, покрытые сверху
    оболочкой белого цвета, на одной из сторон риска.

Активные вещества: в 1 таблетке – 20 мг симвастатина.

Вспомогательные компоненты: бутилгидроксианизол, прежелатинизированный
крахмал, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза.

Состав оболочки:тальк, титана диоксид (Е171), гипромеллоза,
гипролоза.

В пачке из картона – 2 блистера каждый по 10 таблеток.

Фармакологическое действие

Симвастатин — неактивный лактон, произведенный из
составляющего ферментации Aspergillus terreus синтетическим путем. Попадая в
организм, подвергается гидролизу с формированием гидроксикислотного
производного. Непосредственно 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу
ингибирует активный метаболит.

Фермент, каталазирующий из ГМГ-КоА начальную
реакцию формирования мевалоната. Трансформация ГМГ-КоА в мевалонат происходит
на раннем этапе синтеза холестерина, следовательно, симвастатину не свойственно
вызывать в организме накоплениятоксичных стеролов.

ГМГ-КоА свободно метаболизируегся до ацетил-КоА, участвующий
в большинстве процессов синтеза в организме. Симвастатин способствует понижению
в плазме крови содержания триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой (ЛПНП) и
очень низкой (ЛПОНП) плотности, общего холестерина (при гетерозиготной несемейной
и семейной форм гиперхолестеримемии, а также в случае смешанной гиперлипидемии,
когда высокое содержание холестерина оказывается фактором риска).

Эффективность препарата наблюдается спустя две недели с
момента приема препарата, максимума достигает спустя четыре — шесть недель. При
продолжении терапии действие сохраняется, в случае прекращения либо завершения
содержание холестерина возвращается постепенно к исходному уровню.

Препарат улучшает
функцию эндотелия, для этого достаточно принимать препарат непрерывно в течение
месяца. Применение препарата также приводит к нормализации ССС.

Фармакокинетика

Абсорбция активного вещества высокая. Cmaxв плазме
крови после перорального приема — спустя 1,3 – 2,4 ч и по прошествии двенадцати
часов снижается на 90%. С белками плазмы крови связывание — около 95%.

Метаболизируется непосредственно в печени, наделен эффектом
первого прохождения непосредственно через печень. T1/2 — 1.9 ч. Выводится
60% посредством каловых масс в виде метаболитов, в неактивной форме почками
выводится около 10-15%.

Показания

Применяют препарат Симвастатин при:

    гиперхолестеринемии в комплексе с гипертриглицеридемией;
    гиперхолестеринемии первичной типа IIа и IIb;
    ишемической болезни сердца (диагностированной);
    подготовке процесса реваскуляризации, направленного на
    снижение вероятности послеоперационных осложнений.

Противопоказания

Препарат Симвастатин имеет противопоказания:

    миопатия;
    гиперчувствительность;
    рост активности печеночных ферментов неопределенной
    этиологии;
    заболевания печени в активной фазе;
    беременность;
    лактационный период;
    до 18 лет.

Необходима осмотрительность с приемом препарата в следующих
случаях:

    после пересадки органов с осуществляемой терапией иммунодепрессантами;
    злоупотреблении алкоголем;
    эпилепсии;
    пониженный или повышенный тонус скелетных мышц
    неопределенной этиологии;
    хирургические вмешательства;
    расстройство водно-электролитного баланса;
    нарушения эндокринные и метаболические выраженного
    характера;
    острые тяжелые инфекционные заболевания;
    состояния, приводящие к артериальной гипотензии,
    выраженной функциональной недостаточности почек.

Способ применения и дозы

Непосредственно перед лечением необходима гипохолестериновая
диета, которой следует придерживаться на протяжении всего курса терапии. Схема
лечения и дозировка носят сугубо индивидуальный характер. В начале лечения
показано от 5 до 20 мг в сутки не более одного раза, в вечернее время суток,
запивая водой в достаточном количестве.

В случае необходимости допускается
увеличение дозировки, но постепенно и с месячным интервалом. В сутки максимально
допустимая норма – 40 мг, не более. При использовании дополнительных
иммунодепрессантов курс лечения начинают с 5 мг в сутки, не более. При почечной
недостаточности тяжелой формы препарат показан в сутки — 5-10 мг.

Рекомендованные дозы в сутки при:

    гиперхолестеринемии – один раз от 10 до 80 мг;
    гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии – один раз
    40 мг или в три приема 80 мг (20/20/40);
    ИБС либо высоким риском ИБС — 20-40 мг.

При почечной недостаточности умеренной или легкой степени,
лицам преклонного возраста — корректировки дозировки препарата не требуется.

Доза Симвастатина в сутки не должна быть выше:

    10 мг при хронической почечной недостаточности, а также
    принимающим гемфиброзил, даназол, циклоспорин, прочие фибраты, ниацин в
    липидснижающих дозах (> 1 г/сут) совместно с симвастатином;
    20 мг – принимающим верапамил или амиодарон одновременно с
    симвастатином.

Передозировка

Специфических симптомов при передозировке на сегодняшний
день не выявлено. При лечении следует спровоцировать рвоту, прибегнуть к
использованию активированного угля. Показана симптоматическая терапия. Крайне
важен постоянный контроль уровня КФК в сыворотке крови, функционального
состояния почек и печени. При острой почечной недостаточности, миопатии с
рабдомиолизом необходимо прекратить прием и ввести диуретик и натрия
бикарбонат. Показан в случае необходимости гемодиализ.

В случае гиперкалиемии, вызванной рабдомиолизом, показано
в/в введение кальция глюконата или кальция хлорида, либо прибегнуть к инфузии глюкозы
с инсулином, калиевых ионообменников или гемодиализу.

Побочные действия

Прием препарата Симвастатин вызывает побочные проявления, со
стороны:

Системы пищеварения:

    метеоризм;
    запор;
    боли в животе;
    рвота;
    чувство тошноты;
    диарея;
    гепатит;
    панкреатит;
    рост активности печеночных ферментов, креатинфосфокиназы
    (КФК) и щелочной фосфокиназы.

ЦНС и органы чувств:

    бессонница;
    головокружение;
    головная боль;
    астенический синдром;
    парестезии;
    мышечные судороги;
    нечеткость зрения;
    периферическая нейропатия;
    расстройство вкуса.

Аллергические и
иммунопатологические реакции:

    васкулит;
    ревматическая полимиалгия;
    артрит;
    ангионевротический отек;
    лихорадка;
    гиперемия кожи;
    увеличение СОЭ;
    тромбоцитопения;
    эозинофилия;
    волчаночноподобный синдром;
    одышка;
    приливы;
    фотосенсибилизация;
    крапивница.

Дерматологические
реакции:

    дерматомиозит;
    алопеция;
    зуд;
    кожная сыпь.

Опорно-двигательного
аппарата:

    слабость;
    судороги мышц;
    миалгия;
    миопатия;
    рабдомиолиз – в редких случаях.

Прочие:

    снижение потенции;
    острая почечная недостаточность;
    сердцебиение;
    анемия.

Лекарственное взаимодействие

При совместном использовании Симвастатина с прочими
средствами наблюдаются:

возможна миопатия с нефазодоном, ингибиторами
ВИЧ-протеазы, кларитромицином, эритромицином, иммунодепрессантами, фибратами,
цитостатиками, телитромицином, иммунодепрессантами, противогрибковыми средствами,
при высоких дозах никотиновой кислоты;
увеличение в плазме крови концентрации диоксина с
диоксином;
возможен рабдомиолиз при приеме с сильденафилом, но на
сегодняшний день зафиксирован единичный случай.

Особые указания

Пациентам, принимающим Симвастатин и коагулянты, необходим
постоянный контроль протромбинового времени

Симвастатин нежелателен женщинам детородного возраста, не
применяющим контрацептивные средства.

Препарат показывает эффективность и в виде монотерапии, и в
комплексе с секвестрантами желчных кислот.

Определенных сведений о негативном влиянии Симвастатина на
способность к управлению сложными механизмами и автомобильным транспортом на
данный момент не отмечено.

Аналоги препарата

Аналогами Симвастатина являются: таблетки Симгал, Вазилип,
Симвор, Зокор.

Условия хранения

Содержат препарат при температуре от 15° до 25°C, недоступным для детей.

Период годности – два года.

Реализуется в аптечной сети исключительно по предъявлению
врачебного рецепта.

Источник: nebolet.com

Домашний доктор