Фото Симвастатин
Симвастатин представляет собой гиполипидемическое
лекарственное средство.
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат Симвастатин выпускают:
-
В виде таблеток, двояковыпуклые, круглые, покрытые сверху
оболочкой белого цвета, на одной из сторон риска.
Активные вещества: в 1 таблетке – 10 мг симвастатина.
Вспомогательные компоненты: бутилгидроксианизол, прежелатинизированный
крахмал, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза.
Состав оболочки:тальк, титана диоксид (Е171), гипромеллоза,
гипролоза.
В пачке из картона – 2 блистера каждый по 10 таблеток.
-
В виде таблеток, двояковыпуклые, круглые, покрытые сверху
оболочкой белого цвета, на одной из сторон риска.
Активные вещества: в 1 таблетке – 20 мг симвастатина.
Вспомогательные компоненты: бутилгидроксианизол, прежелатинизированный
крахмал, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза.
Состав оболочки:тальк, титана диоксид (Е171), гипромеллоза,
гипролоза.
В пачке из картона – 2 блистера каждый по 10 таблеток.
Фармакологическое действие
Симвастатин — неактивный лактон, произведенный из
составляющего ферментации Aspergillus terreus синтетическим путем. Попадая в
организм, подвергается гидролизу с формированием гидроксикислотного
производного. Непосредственно 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу
ингибирует активный метаболит.
Фермент, каталазирующий из ГМГ-КоА начальную
реакцию формирования мевалоната. Трансформация ГМГ-КоА в мевалонат происходит
на раннем этапе синтеза холестерина, следовательно, симвастатину не свойственно
вызывать в организме накоплениятоксичных стеролов.
ГМГ-КоА свободно метаболизируегся до ацетил-КоА, участвующий
в большинстве процессов синтеза в организме. Симвастатин способствует понижению
в плазме крови содержания триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой (ЛПНП) и
очень низкой (ЛПОНП) плотности, общего холестерина (при гетерозиготной несемейной
и семейной форм гиперхолестеримемии, а также в случае смешанной гиперлипидемии,
когда высокое содержание холестерина оказывается фактором риска).
Эффективность препарата наблюдается спустя две недели с
момента приема препарата, максимума достигает спустя четыре — шесть недель. При
продолжении терапии действие сохраняется, в случае прекращения либо завершения
содержание холестерина возвращается постепенно к исходному уровню.
Препарат улучшает
функцию эндотелия, для этого достаточно принимать препарат непрерывно в течение
месяца. Применение препарата также приводит к нормализации ССС.
Фармакокинетика
Абсорбция активного вещества высокая. Cmaxв плазме
крови после перорального приема — спустя 1,3 – 2,4 ч и по прошествии двенадцати
часов снижается на 90%. С белками плазмы крови связывание — около 95%.
Метаболизируется непосредственно в печени, наделен эффектом
первого прохождения непосредственно через печень. T1/2 — 1.9 ч. Выводится
60% посредством каловых масс в виде метаболитов, в неактивной форме почками
выводится около 10-15%.
Показания
Применяют препарат Симвастатин при:
-
гиперхолестеринемии в комплексе с гипертриглицеридемией;
гиперхолестеринемии первичной типа IIа и IIb;
ишемической болезни сердца (диагностированной);
подготовке процесса реваскуляризации, направленного на
снижение вероятности послеоперационных осложнений.
Противопоказания
Препарат Симвастатин имеет противопоказания:
-
миопатия;
гиперчувствительность;
рост активности печеночных ферментов неопределенной
этиологии;
заболевания печени в активной фазе;
беременность;
лактационный период;
до 18 лет.
Необходима осмотрительность с приемом препарата в следующих
случаях:
-
после пересадки органов с осуществляемой терапией иммунодепрессантами;
злоупотреблении алкоголем;
эпилепсии;
пониженный или повышенный тонус скелетных мышц
неопределенной этиологии;
хирургические вмешательства;
расстройство водно-электролитного баланса;
нарушения эндокринные и метаболические выраженного
характера;
острые тяжелые инфекционные заболевания;
состояния, приводящие к артериальной гипотензии,
выраженной функциональной недостаточности почек.
Способ применения и дозы
Непосредственно перед лечением необходима гипохолестериновая
диета, которой следует придерживаться на протяжении всего курса терапии. Схема
лечения и дозировка носят сугубо индивидуальный характер. В начале лечения
показано от 5 до 20 мг в сутки не более одного раза, в вечернее время суток,
запивая водой в достаточном количестве.
В случае необходимости допускается
увеличение дозировки, но постепенно и с месячным интервалом. В сутки максимально
допустимая норма – 40 мг, не более. При использовании дополнительных
иммунодепрессантов курс лечения начинают с 5 мг в сутки, не более. При почечной
недостаточности тяжелой формы препарат показан в сутки — 5-10 мг.
Рекомендованные дозы в сутки при:
-
гиперхолестеринемии – один раз от 10 до 80 мг;
гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии – один раз
40 мг или в три приема 80 мг (20/20/40);
ИБС либо высоким риском ИБС — 20-40 мг.
При почечной недостаточности умеренной или легкой степени,
лицам преклонного возраста — корректировки дозировки препарата не требуется.
Доза Симвастатина в сутки не должна быть выше:
-
10 мг при хронической почечной недостаточности, а также
принимающим гемфиброзил, даназол, циклоспорин, прочие фибраты, ниацин в
липидснижающих дозах (> 1 г/сут) совместно с симвастатином;
20 мг – принимающим верапамил или амиодарон одновременно с
симвастатином.
Передозировка
Специфических симптомов при передозировке на сегодняшний
день не выявлено. При лечении следует спровоцировать рвоту, прибегнуть к
использованию активированного угля. Показана симптоматическая терапия. Крайне
важен постоянный контроль уровня КФК в сыворотке крови, функционального
состояния почек и печени. При острой почечной недостаточности, миопатии с
рабдомиолизом необходимо прекратить прием и ввести диуретик и натрия
бикарбонат. Показан в случае необходимости гемодиализ.
В случае гиперкалиемии, вызванной рабдомиолизом, показано
в/в введение кальция глюконата или кальция хлорида, либо прибегнуть к инфузии глюкозы
с инсулином, калиевых ионообменников или гемодиализу.
Побочные действия
Прием препарата Симвастатин вызывает побочные проявления, со
стороны:
Системы пищеварения:
-
метеоризм;
запор;
боли в животе;
рвота;
чувство тошноты;
диарея;
гепатит;
панкреатит;
рост активности печеночных ферментов, креатинфосфокиназы
(КФК) и щелочной фосфокиназы.
ЦНС и органы чувств:
-
бессонница;
головокружение;
головная боль;
астенический синдром;
парестезии;
мышечные судороги;
нечеткость зрения;
периферическая нейропатия;
расстройство вкуса.
Аллергические и
иммунопатологические реакции:
-
васкулит;
ревматическая полимиалгия;
артрит;
ангионевротический отек;
лихорадка;
гиперемия кожи;
увеличение СОЭ;
тромбоцитопения;
эозинофилия;
волчаночноподобный синдром;
одышка;
приливы;
фотосенсибилизация;
крапивница.
Дерматологические
реакции:
-
дерматомиозит;
алопеция;
зуд;
кожная сыпь.
Опорно-двигательного
аппарата:
-
слабость;
судороги мышц;
миалгия;
миопатия;
рабдомиолиз – в редких случаях.
Прочие:
-
снижение потенции;
острая почечная недостаточность;
сердцебиение;
анемия.
Лекарственное взаимодействие
При совместном использовании Симвастатина с прочими
средствами наблюдаются:
возможна миопатия с нефазодоном, ингибиторами
ВИЧ-протеазы, кларитромицином, эритромицином, иммунодепрессантами, фибратами,
цитостатиками, телитромицином, иммунодепрессантами, противогрибковыми средствами,
при высоких дозах никотиновой кислоты;
увеличение в плазме крови концентрации диоксина с
диоксином;
возможен рабдомиолиз при приеме с сильденафилом, но на
сегодняшний день зафиксирован единичный случай.
Особые указания
Пациентам, принимающим Симвастатин и коагулянты, необходим
постоянный контроль протромбинового времени
Симвастатин нежелателен женщинам детородного возраста, не
применяющим контрацептивные средства.
Препарат показывает эффективность и в виде монотерапии, и в
комплексе с секвестрантами желчных кислот.
Определенных сведений о негативном влиянии Симвастатина на
способность к управлению сложными механизмами и автомобильным транспортом на
данный момент не отмечено.
Аналоги препарата
Аналогами Симвастатина являются: таблетки Симгал, Вазилип,
Симвор, Зокор.
Условия хранения
Содержат препарат при температуре от 15° до 25°C, недоступным для детей.
Период годности – два года.
Реализуется в аптечной сети исключительно по предъявлению
врачебного рецепта.
Источник: